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卡莫司汀-药物

卡莫司汀

《卡莫司汀》,此词条收录于06/13,仅供参考

      卡莫司汀(Carmustine)为亚硝脲类烷化剂,虽然结构上有一个氯乙基,但化学反应与氮芥不同。由于能透过血脑屏障,故常用于脑瘤和颅内转移瘤。

      现认为本品进入...内后,在生理条件下经过下经过OH-离子的作用形成异氰酸盐和重氮氢氧化物。异氰酸盐使蛋白质氨甲酰化,重氮氢氧化物生成正碳离子使生物大分子烷化。异氰酸盐可抑制DNA聚合酶,抑制DNA修复和RNA合成。本品属于周期非特异性药,与一般烷化剂无完全交叉耐药。亚硝酸类药物的耐药与多药耐药基因关系不大。本品脂溶性高.可透过血-脑屏障,在脑脊液中的浓度为血浆浓度的50%~70%。主要在肝脏代谢,代谢物在血浆中停留数日,仍有抗癌作用,且与蛋白结合后缓慢释放,作用持久。

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