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下列哪种药物属于氨基甙类抗生素,一文搞定——庆大霉素、阿米卡星、依替米星都是氨基..

简介

氨基糖苷类抗生素(Aminoglycosides)是由氨基糖与氨基环醇通过氧桥连接而成的苷类抗生素。氨基糖苷类抗生素是抑制蛋白质合成、为静止期杀菌性抗生素。其以抗需氧革兰阴性杆菌、假单胞菌属、结核菌属和葡萄菌属为特点,由于氨基糖苷类抗生素在发挥抗菌作用时必须有氧参加,所以对厌氧菌无效。

组成

适应证

用法用量

不良反应

注意事项

药代动力学

氨基糖苷类推荐的给药频次是多少?

属于浓度依赖性,PAE较长,约为0.5~7.5 h。考虑到这类药物的PK/PD特点和耳肾对氨基糖苷类药物的摄取具有“饱和性”,氨基糖苷类药物推荐的给药方式多为每日剂量 一次给予,在获得抗菌作用所需的较高Cmax,同时又可减少毒性。

氨基糖苷类适合血流感染吗?

当药物Vd越小,蛋白结合率越高,表示药物向组织渗透较慢,血液浓度高,停留时间久,对血流感染效果越佳。但是氨基糖苷类属于亲水性抗菌药物,Vd小,蛋白结合率低,因此不推荐单药治疗血流感染。

低蛋白血症的患者是否需要调整剂量?

低蛋白血症可使游离抗菌药物浓度升高,从而使抗菌药物的清除率出现不同程度的升高。高蛋白结合率的抗菌药物需要调整剂量,氨基糖苷类蛋白结合率较低,因此无需调整剂量。

肝功能异常的患者需要调整剂量吗?

氨基糖苷类主要经肾脏排泄,因此对于肝功能异常的患者,无需调整剂量。

氨基糖苷类适合中枢神经系统感染吗?

由表可知,这三类药物很难穿过血脑屏障到达脑脊液,并且脑脊液/血药浓度比很低,因此不推荐用于中枢神经系统感染。

药师小结

氨基糖苷类抗菌药物主要抑制蛋白质的合成,为静止期杀菌剂。抗菌谱广,对需氧革兰氏阴性杆菌、葡萄球菌属和结核菌具有良好的抗菌作用。庆大霉素为第二代氨基糖苷类,优势是可以与青霉素(或氨苄西林)合用治疗肠球菌属感染,可以有多种给药途径(鞘内、口服、局部)。阿米卡星在三者中抗铜绿假单胞菌活性最强,尤其适用于治疗革兰阴性杆菌对卡那霉素、庆大霉素或妥布霉素耐药菌株所致的严重感染,并且对结核杆菌、诺卡菌有效。依替米星相比其他两种药抗菌谱还包括了枸橼酸杆菌、不动杆菌属、流感嗜血杆菌,对呼吸道感染、肾脏和泌尿生殖系统感染、皮肤软组织感染等有较好疗效。

所有氨基糖苷类药物都可能导致耳毒性(眩晕、耳鸣)、肾毒性和神经(第八脑神经)肌肉阻滞,在用药前、用药过程中应定期监测。对于老年人建议采用较小治疗量。

参考文献:

1.说明书:硫酸庆大霉素注射液(天方药业)、硫酸阿米卡星注射液(天方药业)、注射用硫酸依替米星(杭州爱大)

2.《抗微生物治疗指南》

3.陆玉峰. 硫酸依替米星合成工艺研究[D].南京理工大学,2003.

文字及编辑:王婧

审核:周春华、于静

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