多糖铁复合物（PIC)是一种低分子多糖和铁的反应生成的复合物，在20世纪末被发现，属于第三代补铁剂。1988年多糖铁复合物胶囊在做中国上市，商品名“力蜚能”，适应症为：单纯性缺铁性贫血。是由美国的Kremers Urban Pharmaceuticals.(瓦兹制药制造公司)生产，Kremers Urban制药公司是比利时优时比（UCB） 制药公司的仿制药业务部门。2015年优时比UCB最终将Kremers Urban折价12.3亿美元出售给美国仿制药公司Lannett。而被优时比剥离的力蜚能作为市场唯一的全进口多糖类补铁剂，在中国内临床上已使用了二十多年，有一定的认可度。力蜚能在2019年被优锐医药收购，作为优锐医药的第一款商业化产品。
2003年上海医药集团青岛国风药业股份生产的多糖铁复合物胶囊被CFDA批准上市，国药准字H20030033，商品名“红源达”。多糖铁复合物胶囊是2014版《妊娠期铁缺乏和缺铁性贫血诊治指南》第一推荐用药。在2022年中国城市实体药店终端铁制剂TOP10产品中，多糖铁复合物胶囊以40.31%的市场份额排在首位，蛋白琥珀酸铁口服溶液以16.6%的市场份额排位第二。2023年上半年全国药店补铁品类热销榜，多糖铁复合物胶囊的市场份额占有率第一（36.0%），比其后3位销售额的总和还高。其次是蛋白琥珀酸铁口服溶液（15.3%），第三是琥珀酸亚铁片（10.1%）。据上海医药集团2022年公布的数据显示，多糖铁复合物胶囊“红源达”销售额达7.8亿元人民币，综合可知多糖铁复合物胶囊在国内的销售额肯定超过10亿元。
天然多糖配体制备的多糖铁复合物（如茶多糖铁、当归多糖铁、木耳多糖铁等）具有高水溶性、对胃肠黏膜刺激小、吸收率与硫酸亚铁相当、在十二指肠被吸收且呈稳定的可溶状态等优点。多糖铁被体内还原性物质如VC等还原成亚铁离子被吸收利用，临床疗效显著，不良反应少。多糖铁复合物胶囊的活性成分是元素铁，是以多糖铁复合物的分子形式存在，主要作为铁的补充剂，是一种铁元素含量高达46%的低分子量多糖铁复合物，作为铁的元素补充剂，可以迅速提高血铁的水平，而且升高血红蛋白，主要就是作为铁的补充剂。多糖铁复合物以分子形式向...供应，不含有Fe2＋和 Fe3＋，多糖铁复合物胶囊生物利用度高，多糖铁还可以促进机体造血，快速提高血红蛋白水平，从而有效治疗贫血。多糖铁复合物还原性强，能够被体内的还原性物质如维生素C还原成二价铁吸收。作为美国生产的多糖铁复合物胶囊是第三代口服铁剂，在1992年被列为美国的储备药物，以提供陆、海、空军的后方医院，海外军事基地医院，联邦监狱，印第安人保留区医院及其他联邦机构使用。安全性较好，且较适合孕产妇使用。
一、多糖铁复合物胶囊---第三代口服铁剂的优势
口服补铁剂按发展历史可分为第一代、第二代、新型第三代，目前我国最常用口服铁剂为第二代，主要有琥珀酸亚铁、富马酸亚铁等传统铁剂，和新型第三代的多糖铁复合物。可改善儿童、妊娠女性及其他患病群体的缺铁症状。
新型第三代的多糖铁复合物胶囊属于微丸制剂，是一种小球状口服剂型。与一代和二代补铁剂相比，有如下优势：
1.胃黏膜刺激小
属于活性铁，多糖铁复合物胶囊中包含150mg活性铁，但...摄入后不释放游离铁剂，胃肠道副反应相对较小；与常见的粉剂或片剂相比，小剂量单元中药物均匀分散，可减少因局部药物浓度过高导致对胃黏膜产生的刺激。以多糖铁复合物胶囊为例，采用工艺先进的微丸制剂， 将小分子有机铁和糖芯一起制成微丸，并用蓖麻油包起来。使得药物不在胃内崩解，减少胃黏膜刺激引起的恶心呕吐等不良反应。
2.不受胃酸减少和食物成分的影响
微丸可使药物尽快被胃排空而不受胃酸减少和食物成分的影响，减小胃排空速率对微丸在胃内的滞留时间的影响，从而减小个体内和个体间血药浓度的差异，保障均匀吸收。
3.提高药物的生物利用率
PIC微丸安全通过胃部，进入碱性的小肠环境后，微丸中的糖芯部分像一个发酵的面团一样不断膨胀崩解，将铁溶出释放，让元素铁在肠道得到充分吸收，迅速提高血清铁水平和升高血红蛋白，提高生物利用率。
4.疗效确切，适用人群广
多糖铁复合物胶囊，含铁量高达46%。是一般铁剂的1倍以上，有独特的三层微丸结构，在胃内缓释、肠内速释，吸收不受胃酸减少、食物成份影响，迅速提高血清铁水平和血红蛋白。多糖铁还存在缓释作用，可以保持血浆中铁浓度相对较均衡，因此多糖铁复合物尤其适合于老年人、孕妇以及儿童。
多糖铁复合物胶囊中所含的蓖麻油可以防治便秘，孕妇和哺乳期女性是多糖铁复合物胶囊的主要服用人群。多糖铁复合物胶囊在国内外的临床上已使用较多年，目前没有发现有影响胎儿生长发育或导致胎儿畸形的报道。治疗剂量的铁剂对胎儿哺乳没有不良影响，安全性较好，且较少出现胃肠刺激或便秘的症状。同时该药吸收率不受胃酸减少、食物成分的影响，有极高的生物利用度。多糖铁复合物胶囊相对于其他铁剂，可以有效提高妊娠期贫血患者的血红蛋白水平，一般服药1-2周后可使血红蛋白有效提高。此外，药物有效率显著高于其他剂型的铁剂，且多糖铁复合物胶囊的不良反应发生率明显低于其他剂型的铁剂，如硫酸亚铁、右旋糖酐铁、琥珀酸亚铁，且具有与硫酸亚铁相同的吸收率。多糖铁复合物胶囊服用后，患者口腔内一般没有金属异味，不会使牙齿变色，同时对胃肠黏膜也没有腐蚀性。该药物进入十二指肠时，可呈现稳定的可溶性状态，没有游离铁离子存在，且一般较少出现恶心、腹痛、腹泻等副作用。
临床研究发现，多糖铁复合物治疗缺铁性贫血的疗效优于硫酸亚铁，且不良反应少，是治疗成人缺铁性贫血的理想药物。另有究发现，口服多糖铁胶囊300mg/d，在8-12周内能有效纠正慢性肾衰竭、肾性贫血患者的缺铁状态，总有效率97.2％，优于琥珀酸亚铁(72.6％)，且副作用低于琥珀酸亚铁。现今补铁剂种类繁多，多糖铁复合物作为口服制剂，具有方便、经济的特点，且临床研究证明，对慢性肾衰竭及血液透析、腹膜透析引起的肾性贫血，疗效及安全性俱佳。
二、多糖铁复合物胶囊注意事项
1、铁剂忌与茶同服，否则易与茶叶中的鞣酸结合成不溶解的沉淀，不易被吸收。钙盐及镁盐亦可抑制铁的吸收，应避免同时服用。与西咪替丁，去铁胺、二巯丙醇、胰酶、胰脂肪酶等同用可影响铁的吸收。
2、为避免染黑牙齿，影响美容，应采取下列措施。①口服固体铁剂时应将药物放在舌面上，直接用水冲服下肚，不要咀嚼药物。②口服颗粒或液体铁剂时，应尽快咽下药液并及时漱口或刷牙。
3、应在服用抗酸剂前 2 h 或服用后 4 h 服用铁剂；饭后服用减少胃肠道刺激。
4、建议服用铁剂的同时服用维生素 C 促进铁的吸收。维生素C作为还原剂可促进铁转化成2价铁，或与铁形成络合物，从而促进铁的吸收，所有口服铁剂应同时合用维生素C，儿童可推荐维生素C咀嚼片或泡腾片。
5、服药期间，大便为何呈黑色?因铁与大肠内硫化氢发生化学反应生成硫化铁，使大便颜色变为黑色，类似消化道出血。大家对此不必紧张，停用铁剂后即可恢复正常。
三、多糖铁复合物结构表征
多糖铁应用临床已达50多年,然而,多糖铁的理化性质研究相对较少,至今还没有一个确定的分子式和分子结构。红外光谱表明,均具有多糖特征吸收峰,3 400 cm~3 500cm-的0-H伸缩振动峰峰形发生变化，说明多糖与铁螯合,且在680 cm?和490cm1处的特征吸收峰,说明铁核是聚合的β-FeOOH结构。常用于多糖铁复合物结构研究的方法有:傅里叶变换红外光谱、差示量热扫描及热重分析、透射电子显微镜、x射线衍射、广延x射线吸收精细结构分析、穆斯堡尔谱、电子顺磁共振波谱、原子力显微镜、电喷雾质谱、凝胶过滤色谱分析等。
四、多糖铁复合物国内研究情况
多糖铁复合物的原料药国内只有上海医药集团青岛国风药业股份一家获批和制剂关联。重庆圣华曦药业股份有限公司的多糖铁复合物一直未通过关联审评。
多糖铁复合物胶囊国内仅有上海医药集团青岛国风药业股份有限公司和原研进口的两家在国内销售。
目前仅公布了参比制剂，未有其他国内仿制药厂家申报。
目前多糖铁复合物胶囊原研进口在3元/粒，上海医药青岛国风的在2.2元/粒。
结 语
多糖铁复合物作为第三代的补铁剂，具备了理想的补铁剂应具有吸收好、生物利用度高、无味、无副作用或副作用较小等特点,多糖铁复合物水溶性高、以分子形式吸收,吸收率与硫酸亚铁相当,但是多糖铁复合物中的多糖种类很多,结构不一,会对多糖铁复合物的结构造成不同程度的影响。所以目前国内还没有厂家开始申报，这也给后来者留了很大的机会。在今后的研究中,应注意多糖的结构和种类对多糖铁复合物有效性的影响以及安全性问题等,从各方面提高多糖铁复合物在机体内的铁吸收。
本文仅为医药同行交流使用，无论是使用哪种药物，都需要在医生的指导下进行。医生会根据患者的病情、年龄、体重、基础疾病等因素，综合考虑并制定个体化的治疗方案。
