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药学从未如此简单 药学从未如此简单
药学说漫画
抗新冠药物
除了奈玛特韦/利托那韦
莫诺拉韦、阿兹夫定外
国产新药
先诺特韦/利托那韦
氢溴酸氘瑞米德韦
来瑞特韦
陆续上市了
1、来瑞特韦片
规格
0.2g*30片/盒
作用机制
3CLpro抑制剂
费用
628元/盒，临时纳入医保乙类
适用人群
治疗轻中度新冠病毒感染（COVID-19）的成年患者。
用药时机
出现症状的2天内尽快使用。
用法用量
每次0.4g（2片），一天3次，随餐服用，连续服用5天。
注意事项
1.肾功能异常：尚不明确
2.肝功能异常：尚不明确
3.老年人：研究样本量有限
4.儿童：尚不明确
5.妊娠期：不建议使用，仅在确定获益大于风险时才能使用
6.哺乳期：治疗期间和末次给药后7天内暂停哺乳
7.育龄女性：治疗期间和末次给药后7天内应采取有效的避孕措施
相互作用
1.联用抑制或诱导CYP3A以及P-gp的药品，可能会分别升高或降低本品的浓度；
2.与利托那韦（CYP3A4强抑制剂）联合用药，本品的暴露量显著增加。
不良反应
高甘油三酯血症、高脂血症、高尿酸血症、肝功能异常。
2、氢溴酸氘瑞米德韦片
规格
0.1g*36片/盒
作用机制
抑制新冠病毒 RNA 依赖的 RNA 聚合酶（RdRp）
费用
630元/盒，临时纳入医保乙类
适用人群
轻中度新型冠状病毒感染（COVID-19）的成年患者。
用药时机
应在第一次出现症状3天或以内尽快使用。
用法用量
1.口服，空腹或餐后。每12小时1次，连续服药5天
2.第1天（前2次）：每次0.6g（6片）
第2-5天（第3-10次）：每次0.3g（3片）
注意事项
1.肾功能异常：尚不明确
2.肝功能异常：尚不明确
3.老年人：尚不明确
4.儿童：尚不明确
5.妊娠期间禁用。
6.哺乳期：治疗期间和末次给药后7天内暂停哺乳。
7.育龄女性：治疗期间和末次给药后7天内应采取有效的避孕措施。
相互作用
不经肝药酶代谢，发生相互作用的可能性较低。
不良反应
血压升高、高脂血症、高尿酸血症、肝功能异常等。
3、先诺特韦片/利托那韦片
规格
先诺特韦片0.375g[20片]/利托那韦片0.1g[10片]/盒
作用机制
新冠病毒 3CL蛋白酶抑制剂
费用
630元/盒，临时纳入医保乙类
适用人群
治疗轻中度新冠病毒感染（COVID-19）的成年患者
用药时机
应在第一次出现症状3天或以内尽快使用
用法用量
1.先诺特韦0.75g（2 片）、利托那韦0.1g（1 片），每12小时一次，连续服用5天。先诺特韦必须与利托那韦同服。
2.口服，空腹给药。整片吞服，不可咀嚼、掰开或碾碎。
注意事项
1.肝功能不全：重度肝功能不全不应使用。
2.肾功能不全：尚不明确。
3.儿童：暂无数据。
4.老年人：尚不明确。
5.妊娠期：禁止使用。
6 哺乳期：治疗期间以及治疗结束后7天内应停止哺乳。
7.备孕女性：治疗期间以及治疗结束后7天内应采取有效的避孕措施。
相互作用
1.不得与高度依赖 CYP3A进行清除且其血浆浓度升高会导致严重、危及生命的不良反应的药物联用。
2.不得与强效 CYP3A 诱导剂联用，否则会显著降低先诺特韦/利托那韦血浆浓度，可能导致治疗失败。
3.鉴于CYP3A诱导剂停用后的延迟效应，即使最近停用了强效CYP3A诱导剂，也不能马上开始本品治疗。
不良反应
腹泻、恶心、窦性心动过缓、瘙痒、血脂异常、中性粒细胞计数降低等。
4、阿兹夫定片
规格
1mg*35片/盒
作用机制
抑制新冠病毒RNA逆转录酶活性
费用
174.65元/盒，医保乙类
适用人群
用于治疗普通型新型冠状病毒肺炎（COVID-19）成年患者。
用药时机
新冠病毒感染者应尽早使用。
用法用量
每次5mg，每日1次，疗程至多不超过14天。
注意事项
1.肾功能异常：中重度肾功能不全慎用
2.肝功能异常：中重度肝功能不全慎用
3.老年人：尚不明确
4.儿童：儿童和青少年（<18岁）不建议使用。
5.妊娠期间：不建议使用
6.哺乳期：不建议使用
7.胰腺炎：慎用
8.育龄期：在治疗期间和末次给药后4d内应采取有
效避孕措施。
相互作用
阿兹夫定为P-糖蛋白（P-gp）底物及弱效P-gp诱导剂，可能与P-gp底物及P-gp抑制剂、P-gp诱导剂存在相互作用，应谨慎联用。
不良反应
常见头晕、肝功能异常、皮疹、恶心、腹泻、中性粒细胞绝对值降低、呕吐、血尿酸增高等；偶见血糖升高、淋巴细胞计数降低、腹痛、消化不良、背痛、头痛等。
5、奈玛特韦片/利托那韦片
规格
奈玛特韦片 150 mg*20片/利托那韦片 100mg*10片/盒
作用机制
抑制新冠病毒 3CL pro活性
费用
1790/盒，自费
适用人群
用于治疗轻型和普通型且伴有进展为重症高风险因素的成人。
用药时机
在COVID-19确诊以及出现症状后5天内服用
用法用量
1.奈玛特韦300mg（2片）、利托那韦100mg（1片），二者必须同服，每12小时一次口服给药，连续服用 5 天。
2.口服，食物不影响药效，整片吞服，不得咀嚼、掰开或压碎
注意事项
1. 肾功能异常：
eGFR 60-90mL/min:无需调量eGFR 30-60 mL/min: 奈玛特韦150mg（1片）/利托那韦100mg（1片）q12h
eGFR<30mL/min(包括ESRD的患者)不推荐使用
2.肝功能异常:
轻、中度肝功能不全无需调量
重度肝功能不全不推荐使用
3.儿童
国内：尚未批准用于18岁以下患者
国外：批准可用于≥12岁且体重≥40kg的青少年患者，<12岁或体重<40kg不推荐使用。
4.老年人：不建议调整剂量。
5.妊娠期：仅在母体的潜在获益大于对胎儿的潜在风险时使用。
6.哺乳期：治疗期间以及治疗结束后7天应停止哺乳。
7.育龄期：治疗期间以及治疗结束后7天应避免怀孕。
相互作用
奈玛特韦/利托那韦是 CYP3A 的抑制剂，可升高由 CYP3A 代谢的药物的血浆浓度。奈玛特韦/利托那韦不得与高度依赖 CYP3A 进行清除且其血浆浓度升高可能导致严重和/或危及生命的不良反应的药物联用。
不良反应
常见腹泻、味觉倒错；
偶见消化不良、胃食管反流病、呕吐、肌痛、头晕、ALT/AST 升高。
6、莫诺拉韦胶囊
规格
0.2g*40粒/盒
作用机制
抑制新冠病毒RNA聚合酶
类型
1426元/盒，自费
适用人群
成人伴有进展为重症高风险因素的轻至中度新型冠状病毒感染（COVID-19）患者。
用药时机
COVID-19 确诊以及出现症状后5天内尽快服用本品。
用法用量
口服，空腹或餐后，每次0.8g（4 粒），每12小时一次，连续服用5天。
注意事项
1.肾功能异常：无需调量
2.肝功能异常：无需调量
3.老年人：无需调量
4.儿童：可能影响儿童骨和软骨生长，不推荐18岁以下使用
5.妊娠期：可能会对胎儿造成伤害，不建议使用
6.哺乳期：用药期间及用药结束后4天内停止哺乳
7.育龄女性：治疗期间和末次给药后4天内应采取有效的避孕措施。
相互作用
莫诺拉韦和其活性成分N-羟基胞苷（NHC）均不是CYP酶或P-gp、BCRP转运体的底物,与其他药物相互作用较少。
不良反应
常见头晕、恶心、腹泻，偶见头痛、呕吐、皮疹、荨麻疹，均为轻中度。
参考文献：6种药物说明书
科室｜安徽省第二人民医院药学部
编辑｜胡雅晴
校对｜朱传君/徐孟宁/陈恒石/潘恩媛/张家佳
主编｜蒋 磊
